Лоратадин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Лоратадин – это фармакологический препарат, относящийся к противогистаминной группе препаратов второго поколения, на латыни – LORATADINUM. Используется для борьбы с проявлениями аллергии, обладающий пролонгированным действием, не вызывает седативного эффекта и может длительно использоваться, так как не вызывает лекарственного привыкания

Действующие вещество: loratadine.

Фармакотерапевтическая группа, к которой принадлежит Лоратадин

Системные противогистаминные средства, а, точнее, H1-антигистаминные средства. Впервые были использованы в конце 40-х гг. прошлого века. Название “антигистаминные” получили из-за блокирования рецепторов, на которых действует гистамин. Это приводит к снижению реакции клеток и тканей при сохранении концентрации гистамина. То есть, продукция гистамина не изменяется, просто выключаются белки-рецепторы на которых он действовал. Это проявляется ослаблением действия медиатора воспаления: ослабления спазма мышечного слоя в кишечнике, в бронхах, в матке, уплотнение капиллярной стенки, что уменьшает отечность, покраснение (гиперемию) и появление зуда. То есть, выключается “пусковой механизм” развития аллергической реакции, а также облегчается её течение. Само название “антигистаминный” отображает веер фармакологических действий препарата. Такое блокирование также обуславливает другие эффекты (связано с большой распространенность самих рецепторов по всему организму), а именно проявлением свойств холинолитиков. Данное действие связано с похожестью химического строения гистамина и других медиаторов – ацетилхолин, адреналин, серотонин, дофамин, – соответственно, выключается и их влияния на заблокированные рецепторы. Часто это проявляется симптомами угнетения деятельности центральной нервной системы, усилением действия анестезии (местной и общей) и анальгезии (уменьшения болевых ощущений). Такие свойства антигистаминных препаратов используются при лечении паркинсонизма,бессонницы, как противорвотные средства. С другой стороны это вызывает нежелательные эффекты. Например, седативное действие антигистаминов. Поэтому частым противопоказанием для использования является работа пациента требующая высокого внимания и координации (например, водитель или машинист). К действиям побочным холинолитического характера можно отнести: ксеростомия (сухость) слизистой оболочки рта, глаза, носа, ухудшение зрения и мочеиспускания, нарушением функции верхнего и нижнего отделов желудочно-кишечного тракта.

Препараты первого поколения были обратимые блокады рецепторов H1, но действие их было быстрое и краткое. Для поддержание необходимой концентрации требовалась принимать препарат 4 раза сутки, а их длительное употрибление приводило к снижению эффекта лечения. В последние годы были разработаны препараты второго и третьего поколения. Они отличались избирательностью (селективностью) действия на рецепторы H1. И что еще важнее, незначительно проявляют холинолитический эффект, так как не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Связываясь с рецептором они формируют комплекс медленно диссоциирующий. Это обуславливает пролонгацию терапевтического действия (такие препараты назначают один раз в сутки). Биотрансформация, практически всей группы, в основном в печени, с образованием активных продуктов метаболизма.

Фармакологические свойства химического вещества лоратадин

Фармакодинамика

Относится к антигистаминным средствам нового поколения. К недавнему времени считалось, что лоратадина ведет себя, как прямой антагонист гистамина, блокируя места связывания его в рецепторе H1. Однако открыто, что существует два изоформы рецептора H1 – активная и неактивная – которые остаются в равновесии. Лоратадин стабилизирует рецепторы в форме неактивной, действуя, как обратный антагонист.

Кроме того, лоратадин редуцирует освобождение простагландинов D2, кининов, стабилизирует плазматическую мембрану тучных клеток, уменьшает производства воспалительных цитокинов. Не влияет на рецепторы H2. После длительного приема препарата (более 1 месяца) проводились клинические тесты, которые показали: неизменность основных жизненно важных функций (например, ЭКГ). Лоратадин не блокирует захват норэпинефрина, что нивелирует негативное влияние его на сердечно-сосудистую систему или центры автоматии ритма. Хорошо всасывается в кишечнике, срок между едой и приемом препарата практически не влияет на абсорбцию последнего, хотя удлиняя ее, приблизительно, на один час. При этом, численный показатель максимально возможной концентрации в крови не изменяется. Количественный показатель концентрации препарата возрастает у пациентов с болезнями почек или печени (во втором случае при алкогольных поражениях). То есть, концентрация возрастает из-за низкой скорости выведения лоратадина и продуктов его метаболизма.

В основном лоратадин соединяется с транспортными белками плазмы (97-98 %). Максимальная концентрация, после попадания препарата в организм, наступает в крови после 1-1,5 часа. Достижение максимальной концентрации метаболитов — приблизительно 2,5 часа. Противоаллергический эффект наступает на протяжение первых 30 мин. от приема препарата. Максимальный терапевтический эффект наступает в течении 8-12 часов и сохраняется он до 24 часов. Поэтому, нужно прерывать принятие лоратадина за 48 часов до выполнения кожных тестов, потому что это приведет к ложно негативным результатам. В малой степени оказывает холинолитическое и седативного действий. Это ведет к сохранению скорости нейромоторных реакций. При клинических исследованиях не отмечалась уменьшения терапевтического действия после 28 дней приема.

Фармакокинетика

Всасывание

Принимается внутрь (пероральным путем), поэтому всасывание происходит в ЖКТ. Легко проникает сквозь плазматическую мембрану эпителиальных клеток кишечника и, далее, в кровь. Скорость возрастания количества в крови немного (до 1 часа) уменьшает с одновременным приемом пищи, хотя в конечном итоге количественный показатель не изменяется. Это и приводит к сохранению клинического эффекта от приема препарата. То есть, препараты лоратадина можно принимать как до, во время или после приема пищи (хотя его рекомендуют принимать до еды для достижения быстрого терапевтического эффекта).

Биотрансформация

Проникая в кровь, лоратадин практически полностью (около 98 %) связывается с транспортными белками плазмы. В основном метаболизм происходит в печени под действием цитохромов CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — дескарбоэтоксилоратадина. Он в меньшей степени связывается с белками крови (до 76 %), но он отвечает за главные клинические эффекты препаратов, содержащих лоратадин. А именно — антиаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Равновесие в концентрациях обоих достигается на 5 день. Исследования на здоровых пациентах показали период полураспада для лоратадина — 1 час, для дескарбоэтоксилоратадина около 2 часов.

Выведение

Результаты исследований на здоровых добровольцах показали, что почти половина дозы лоратадина была выведена с калом (приблизительно 40%) и с мочой (приблизительно 42 %) в течении 10 дней от начала приема в виде гидроксилированных или/и конъюгированных метоболитов. Четверть дозы (приблизительно 27 %) вышла с мочой в первые сутки. Только 1 % от общего лоратадина выводилось в неизменном виде.

Особенности при болезнях почек

Из-за нарушения скорости выделительной функции у данной группы пациентов, концентрация в крови Лоратадина и его главного метаболита может достигать более высоких числовых показателей, нежели у здоровых пациентов. Основном местом трансформации лоратадина является печень, поэтому период полураспада препарата и его метаболита остается такой же. Лоратадин не выводится во время гемодиализа, поэтому проведения данной процедуры не оказывает влияния на приём лекарства.

Особенности при болезнях печени

Чаще всего отмечаются у больных с поражением печени, причиной которой является алкоголь. Замедление биотрансформации приводит к увеличению в два раза концентрации лоратадина в крови, но исследования также показывают, что концентрация активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина — существенно не изменяется. Все это способствует удлинению периода полураспада до 24 часов для лоратадина, и до 37 часов для дескарбоэтоксилоратадина.

Пожилой возраст пациентов

Клинические исследования не выявили особенностей фармакодинамики и фармакокинетики лоратадина у группы пожилых пациентов в сравнении с общей группой взрослых добровольцев.

Клинические испытания

В клинических исследованиях принимали участие более 10000 взрослых и детей старше 12 лет (согласно ВОЗ детьми считаются лица младше 18 лет), страдающих от аллергического ринита (всех форм). Вся группа была поделена на две когорты: принимающий лоратадин и препарат плацебо. Исследуемых не информировали к какой группе они принадлежат. Исследователи, при сборе данных, также не знали принимает пациент плацебо или активный препарат. Результаты показали, что у пациентов, принимающих 10 мг лоратадина в сутки, нивелировались симптомы болезни более эффективно чем у группы принимавших плацебо. При этом эффективность была на том же уровне, как и при клинических исследованиях с применением клемастина (самое распространенное торговое названия — “Тавегил”, антигистаминный препарат внутримышечного или внутривенного применения). Проявление побочных воздействий, таких как сонливость и угнетения психомоторных реакций, была ниже, чему у клемастина, но похожая, как у терфенадина и плацебо.

Также проводились исследования на группе детей старше 12 лет, страдающих от хронической идиопатической крапивницы (идиопатический, то есть с характерными клиническими симптомами, но не установленной этиологией (причиной)). В группе принимающий 10 мг лоратадина в сутки, в сравнение с группой принимающей плацебо, отмечалось значительное уменьшение зуда и кожных аллергических высыпаний. В этих же исследованиях частота проявления сонливости оставалась одинаковой для главной и контрольной (принимающих плацебо) групп.

Проводились испытания с использованием сиропа, в группе детей от 6 до 12 лет. Всего приняло участие приблизительно 200 детей с аллергическим ринитом, сезонного характера. Использовался сироп с дозировкой 1 мг лоратадина на 1 мл. Контрольной группе давали 10 мл сиропа в 24 часа. Проводилось ещё одно исследование в группе состоящий из 60 детей, возрастом от 2 до 5 лет с тем же заболеванием. Концентрация использовалась та же, но дозировка в два разы меньше — 5 мл в сутки. В обоих случаях лоратадин показал аналогичную эффективность, как и при исследованиях на взрослых. Неожиданных побочных эффектов также не зафиксировано.

Форма выпуска и состав

Лоратадин может содержатся в двух лекарственных формах — таблетка или сироп (суспензии):

• Самая распространенная первая, содержащая 10 мг лоратадина.
• Сироп (производится не каждой фармацевтической фирмой). Количество лоратадина в 1 мл составляет 1 мг. Может приниматься взрослыми и детьми.

Состав Лоратадина в таблетках:

• лоратадин – 10 мг;
• моногидрат лактозы – 76,8 мг;
• картофельный крахмал – 10 мг;
• стеарат кальция – 1 мг;
• кроскармеллоза натрия – 1,5 мг;
• каллоидный диоксид кремния – 0,7 мг.

Эффект от приема Лоратадина

Основные ожидаемые эффекты от приема препаратов, содержащих:

• антиаллергическое (снижение симптомов аллергии);
• антигистаминное (блокирования рецепторов на которые действует гистамин);
• противозудное;
• антиэкссудативное (уменьшения отека).

Показания

Рассмотрим, от чего помогает Лоратадин. Инструкция по применению дает такие показания:

• острый атопический конъюнктивит
• вазомоторный ринит
• аллергический ринит
• хронический ринит
• назофарингит
• астма (дополнение к основной терапии)
• атопический и контактно-аллергический дерматит
• зуд
• ангионевротический отек
• идиопатическая аллергия
• крапивница.

Противопоказания

Когда нельзя применять Лоратадин. Инструкция по применению описывает, что как и все остальные фармакологические средства, Лоратадин не подходит лицам с гиперчувствительностью на основной компонент, а также, с проявлениями гиперчувствительности к любому из вспомогательных компонентов, содержащимся в лекарственной форме (в сиропе или в таблетках).

Не проводились исследования на пациентах младше 3 лет (сироп можно принимать с 2-х лет), поэтому для данной группы пациентов Лоратадин тоже противопоказан. По той же причине, противопоказан в период вскармливания грудью, так как, Лоратадин способен проникать в молоко матери.

Инструкция по применению

Способ применения

Лоратадин содержится в таблетках и сиропе, следовательно принимать его нужно перорально, независимо от приема пищи (хотя рекомендуется перед едой).

Дозировка

Какие дозировки следует соблюдать, принимая Лоратадин? Инструкция по применению дает такие рекомендации:

• Взрослые (и дети старше 12 лет) принимают по 1 табл./сутки (для нивелирования сонливости лучше перед сном).

• Дети в возрасте 3-12 лет получают дозу в соответствии с массой тела. Рекомендуют прием таблеток от веса ребенка в 30 кг. Дозировка – как у взрослого, то есть 10 мг (1 таблетка) раз в сутки. Дети весом до 30 кг должны принимать сироп (хотя нет противопоказаний для приема его взрослыми). В этом случае легче контролировать дозу (1 мл — 1 мг Лоратадина). Количество определяет врач или согласно с листом-инструкцией данного лекарственного препарата. Для таблеток это обычно пол талетки 1 раз в день (5 мг).

• Пожилые пациенты – корректировка не требуется.

• Дети младше 3-х лет (для сиропа младше 2-х лет) – применение запрещено. Клинические исследования для данной группы не проводились, поэтому рекомендованной дозировки не существует.

В любом случае назначить препарат и разработать схему лечения должен врач, поэтому обязательно следует проконсультироваться со специалистом.

Оригинальная инструкция по применению таблеток Лоратадин Штада

Взаимодействие

Рассмотрим, как взаимодействуют различные препараты, вещества и Лоратадин. Инструкция по применению описывает такие взаимодействия.

Алкоголь

Одновременный прием этанола и Лоратадина уменьшает эффективность действия последнего. Исследования не показали, что седативное действие не усиливается.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты

Из-за индукции (ускорения) микросомального окисления ослабляют эффективность действия Лоратадина. Это касается и всех других препаратов индукторов, например, рифампицина.

Препараты для лечения ВИЧ (Ампренавир, Атазанавир Ритонавир, Ритонавир)

Замедляют биотрансформацию лоратадина, что потенциально увеличивает риск проявления токсического действия последнего. Одновременный совместный прием препаратов должен поддаваться тщательному мониторингу терапевтического эффекта и нежелательных эффектов Лоратадина.

Противогрибковые препараты (Кетоконазол, Итраконазол)

Хотя из-за угнетения изофермента CYP3A4 происходит возрастание количества лоратадина в организме, это не приводило к клиническим изменениям (в том числе изменения интервала QT).

Гепарин натрия

Прием Лоратадина уменьшает антикоагулярный эффект от приема (сокращает время образования кровяного сгустка).

Хинидин

Способствует повышается концентрация лоратадина в крови, что усиливает побочные воздействия последнего.

Данных по взаимодействию лоратадина с другими лекарственными препаратами нет, так как исследования в не проводились.

Особенности использования

Лоратадин следует использовать под пристальным контролем у пациентов страдающих на почечную недостаточность, контролируя его токсические эффекты.

Часто, как вспомогательный компонент в лекарственной форме, используется лактоза. По этой причине пациентам с непереносимостью данного молочного дисахарида должны избегать этих лекарственных форм препарата.

Не принимать препараты содержащие лоратадин за 48 часов до аллергических кожных проб. Блокировка гистамина может привести к ложным негативным результатам.

Применение во время беременности или лактации

Беременность и лактация – периоды в жизни женщины, когда следует уделять особое внимание принимаемым препаратам. Можно ли принимать Лоратадин? Инструкция по применению дает такую информацию:

Беременность

Согласно американской классификации FDA, Лоратадин относится к группе B ( “B” означает, что были проведены испытания на животных, которые показали безопасность действия на плод, но испытаний с участием беременных женщин не проведилось).

Лактация

Имеются данные о проникновение Лоратадина (и его метаболитов) в женское молоко. Поскольку нельзя исключать риск для ребенка, Лоратадин не следует использовать во время кормления грудью.

Влияние на скорость нейромоторных реакций при вождении и управлении другими механизмами

В испытаниях с использованием Лоратадина не отмечалась уменьшения скорости психомоторных реакций, поэтому нет прямых противопоказаний к управлению транспортного средства или других механизмов, требующих повышенного внимания. Хотя согласно рекомендациям, пациент должен быть проинформированным о возможном усиление чувства сонливости и должен это учитывать в планировании повседневной жизни, принимая Лоратадин.

Токсические проявления действия Лоратадина

Гистамин, как нейромедиатор, участвует в регуляции процессов в ЦНС. Из-за блокировки рецепторов на которые он действует, происходят реакции холинолитического характера:

• проявляется сонливость;
• увеличение частоты сердцебиения;
• боли в висках;
• рвота.

Лечение в этом случае симптоматическое: противорвотный сироп ипекакуаны, промывания желудка, прием активированого угля. Гемодиализ не эффективен. После неотложной медицинской помощи нужно некоторое время оставаться под наблюдением врача.

Побочные эффекты вещества лоратадин

Инструкция по применению в данном разделе описывает всевозможные побочные эффекты при приеме Лоратадина. В каждом случае нужна консультация врача.

Со стороны ЦНС: чаще всего головная боль, сонливость и усталость. Реже проявлеяются головокружения, беспокойство, бессонница, дефицит внимания, депрессия, тремор, гипер- и парестезии, возбуждение (у детей). Органы чувств могут реагировать нарушением слезотечения, воспалением конъюнктивы. Судороги очень редко отмечались при приеме лоратадина.

Со стороны ЖКТ проявляются антихолинергические свойства лоратадина, такие как сухость слизистой оболочки ротовой полости, рвота, диарея или запор. Очень редко отмечались зубная боль, метеоризм, а также желтуха, гепатиты и некроз печени.

Со стороны респираторной: сухость слизистой оболочки носовой полости и воспаления придаточных пазух носа (синуситы), а также кровотечения из носа, боли в груди, бронхоспазмы и одышка

Со стороны мочеполовой системы: отмечались изменение цвета мочи, боли при мочеиспускание, нарушения менструального цыкла и вигиниты. Очень редко уменьшения либидо, импотенция и отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата — это болезненность при движениях в суставах и мышцах, редко — мышечные судороги икр.

Со стороны ССС: увеличения или уменьшения артериального давления, учащенный пульс, очень редко — аритмия

Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, очень редко — анафилактическая реакция.

Прочие: сухость кожных покровов, озноб, усилением чувствительности на свет или повышенное потоотделение, боли в молочных железах, увеличение веса; очень редко – увеличение размеров груди, мультиформная экссудативная эритема.

Торговые названия препаратов содержащих лоратадин

Рассмотрим список синонимов Лоратадина:

• Лорагексал;
• Ломилан (таблетки и суспензия);
• Кларитин (таблетки и сироп);
• Кларотадин (таблетки и сироп);
• Кларидол (таблетки и сироп);
• Кларифер (таблетки и сироп);
• Лоратадин-Хемофарм (таблетки);
• Эролин (таблетки и сироп);
• Кларисенс (таблетки и сироп);
• Лоратадин Штада (таблетки);
• Лоратадин (таблетки);
• ЛораГЕКСАЛ(таблетки);
• Лоратадин-Акрихин (таблетки и сироп);
• Кларготил (таблетки);
• Веро-Лоратадин (таблетки);
• Лоратадин-Верте (таблетки);
• Лоратадин-Тева (таблетки);
• Лоратадин 10-СЛ (таблетки);
• Тирлор (таблетки);
• Алерприв (таблетки);
• Лоратавел (таблетки).

Аналоги

К аналогам Лоратадина можно отнести все препараты из группы селективные H1-антигистаминны. Например, дезлоратадин (торговые названия — Элизей, Эриус, Дезлоратадин, Блогир-3 и др.), цетиризин (Зиртек, Цетрин, Зордак и др.), фексофенадин (Аллегра, Гефаст и др.), левоцетиризин (Зодак, Эльцет и др.) и так далее.

Условия хранения и продажи

Хранить в месте абсолютно недоступным для детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C. Помещение должно быть сухим, на упаковку не должно быть направлено прямых солнечных лучей.

Срок хранения зависит от производителя и вспомогательных компонентов. Приблизительно составляет от 2 до 5 лет (строго запрещается принимать препарат по истечению срока, указанного на упаковке).

Отпускается в аптеках без рецепта.

Цена

Зависит от производителя. Цена может варьироваться в различных аптеках. 20-200 руб. упаковка 10 табл. (140-200 руб. за сироп) при покупке препарата “Лоратадин”. Бельгийский “Кларитин” таблетки (10 шт.) – 210-250 руб., сироп – 520-600 руб..

Отзывы

Анастасия, 48 лет

После применения антибиотиков проснулась утром от ужасного зуда в ногах, смотрю – покрылась сильной крапивницей. Два дня ходила мучилась, искала подходящее средство, знакомые посоветовали Лоратадин и решила его взять. Отличное средство! Спустя полтора дня от сыпи осталось ни следа, я в восторге! Теперь при аллергии буду использовать только Лоратадин. Инструкция по применению не дает большого количества противопоказаний.

Наталья Алексеевна, 56 лет

Пользуюсь этим препаратом уже много лет. Относительно неплохое бюджетное средство от аллергии (у меня каждый год проблемы с амброзией). В первый год помогал хорошо, с течением времени приходится менять препарат примерно через 10-14 дней. Так что утверждение об отсутствии привыкания ошибочно. Привыкает организм еще как. Сонливость вызывает меньше, чем супрастин, Тавегил или Кетотифен, но таки вызывает. Одно скажу, дорогие аналоги не эффективнее этого препарата.

Ирина, 28 лет

Вот и я аллергик. Могу сказать, что конечно жизнь наша, очень мучительна. Без таблеток никак не обойтись. Цветение, пыль, укусы насекомых, все это обостряет симптомы аллергии. А в цветение, так вообще на улицу страшно выйти. Хорошо хоть лоратадин хорошо помогает. И от аллергического насморка меня не раз спасал и даже мерзком аллергическом конъюнктивите, выручал. Хороший препарат!

Анжелика, 32 лет

Лоратадином по весне часто пользуюсь, когда начинается цветение. Так как он аллергию прекрасно снимает. А у меня чего только весной не бывает: и насморк аллергический, и глаза слезятся и чешутся. А у этого лекарства и стоимость в пределах разумного и эффективность хорошая.

Лоратадин – это недорогое средство против аллергических реакций, которое доказало свою эффективность при малом количестве противопоказаний.